Die wirksamen Inhaltsstoffe sind in den blühenden Sprossspitzen sowie in den Blättern enthalten. Die wichtigen Inhaltsstoffe sind Gerbstoffe des Catechintyps sowie Corilagin (Gallotannin), Bitterstoffe, Ätherische Öle, Flavonoide (v. a. Quercetin und Apigenin), Triterpene, Pflanzensäuren sowie Kieselsäuren.[8][6] Als Droge dienen die während der Blüte gesammelten und getrockneten Sprosse (Agrimoniae herba).

Auf Grund ihres Gerbstoffgehalts hat die Droge eine milde adstringierende und entzündungshemmende Wirkung. Innerlich wird die Pflanze eingesetzt zur Therapie von Durchfallerkrankungen, zur Behandlung von Entzündungen im Mund- und Rachenbereich, sowie allgemein bei Magen-, Darm- und Galleleiden.[18] Äußerlich kommen bei Entzündungen der Haut Umschläge zum Einsatz.